Research Group PhosphoSites, (Ricardo M. Biondi) / Entwicklung von allosterischen Substanzen als Inhibitor oder Aktivator von AGC-Proteinkinasen zur Behandlung von Krankheiten (GoBio)

Go Bio

Research Group PhosphoSites, (Ricardo M. Biondi)

http://www.raeumederzukunft.de/press/2100.php

Ziel des Projektes ist die Entwicklung von Krebs- und Diabetesmedikamenten, die noch effektiver als bisherige Arzneien wirken und bestehende Behandlungen ergänzen sollen. Der Ansatz beruht auf der gezielten Beeinflussung spezieller Enzyme (AGC-Proteinkinasen) durch kleine chemische Moleküle. Diese sollen auf eine Strukturregion innerhalb der Proteinkinasen gerichtet werden, die offenbar eine zentrale Rolle für die generelle Aktivität der Enzyme spielt und daher zur Therapie bei Krebs oder Diabetes angewandt werden kann.

Kurzzusammenfassung:

Damit eine Zelle auf äußere Faktoren reagieren kann, nutzt sie komplexe Signalwege, die die Informationen von außen ins Innere der Zelle

tragen. Tritt hierbei eine Störung auf, können Zellen nicht mehr angemessen auf Veränderungen in ihrer Umwelt reagieren. Wissenschaftler sehen deshalb in gestörten intrazellulären Signalwegen oft die Ursache von Krankheiten. Spezielle Enzyme

, die Proteinkinasen, sind wesentlicher Bestandteil dieser Signalwege und eine bestimmte Klasse steht im Mittelpunkt der Arbeiten von Ricardo Biondi: Die AGC-Proteinkinasen. Mit einem neuartigen Ansatz will der Wissenschaftler die Aktivität dieser Enzyme gezielt hemmen oder aktivieren und damit neue Behandlungswege für Krankheiten wie Krebs oder Diabetes eröffnen.

Der gezielte Angriff der AGC-Proteinkinasen soll dabei über eine spezielle Strukturregion innerhalb dieser Enzyme erfolgen. Diese Struktur wird in der Fachsprache als „PIF-Tasche“ bezeichnet und ist offenbar von zentraler Bedeutung für die Aktivität der Enzyme . Mithilfe kleiner chemischer Moleküle, die an die PIF-Tasche binden, soll die Aktivität der Kinasen kontrolliert werden. Diese Erkenntnisse sollen in therapeutische Strategien gegen Krebs und Diabetes münden, um bestehende Behandlungsansätze ergänzen zu können. Geplant ist, ausgewählte Medikamentenkandidaten bis zur prä-klinischen Phase im Rahmen der Firma Phosphosites GmbH weiterzuentwickeln. Für die folgenden Entwicklungsstufen sollen Kooperationen mit Pharmaunternehmen angestrebt werden.